適應癥:
轉移性結直腸癌:用于治療既往曾用含氟嘧啶、奧沙利鉑、伊立替康方案的化療或抗VEGF藥物或抗EGFR藥物(如果患者是RAS野生型)的轉移性結直腸癌。胃腸道間質性腫瘤:用于治療既往曾用伊馬替尼和舒尼替尼藥物的,局部進展的、無法切除的或轉移性胃腸道間質性腫瘤(GIST)。
肝細胞肝癌:用于前期使用過索拉菲尼的肝細胞肝癌
作用機制:
瑞格菲尼是一個多激酶抑制劑,通過抑制腫瘤血管生成、腫瘤細胞新生、維持腫瘤微環境的因素,來抑制腫瘤生長。包括VEGF受體1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。
常見副作用:
乏力,食欲減輕,皮膚反應,腹瀉,口腔黏膜炎,體重減輕,感染,高血壓,發音困難等。
給藥方法:
口服,每天定時服藥。低脂飲食后,用水吞服。
注意事項:
在臨床試驗及上市后調查中發現有部分服藥患者出現嚴重肝損,并且有死亡案例,如果有肝臟疾病,請務必告知醫生。
參考用法:
1. 轉移性結直腸癌:口服,160mg,每天一次,28天為一個周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病進展或不可接受的毒性。
2. 胃腸道間質腫瘤(GIST):口服,160mg,每天一次,28天為一個周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病進展或不可接受的毒性。
3. 肝細胞肝癌:口服,160mg,每天一次,28天為一個周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病進展或不可接受的毒性。
在一組臨床試驗中,兩組患者(轉移性結直腸癌)分別服用160mg瑞格菲尼和安慰劑。用藥組總生存期明顯延長(6.4月 vs 5.0月);同時用藥組的無進展生存期也要長于對照組(2.0月 vs 1.7月)
參考文獻:
美國食品和藥物管理局
資料翻譯自國外網站,不可作為用藥和治療指導,請咨詢專業醫師!