【適應癥】
處方藥。用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血。≒h+CML)的慢性期、加速期或急變期;用于治療難治復發成人費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血。≒h+ALL);不能手術切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。
【用法用量】
治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用,并飲一大杯水,以使胃腸道紊亂的風險降到最小。通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。不能吞咽藥片的患者(包括兒童),可以將藥片分散于不含氣體的水或蘋果汁中(100mg片約用50ml,400mg約用200ml)。應攪拌混懸液,一旦藥片崩解完全應立即服用。只要患者持續受益,本品治療應持續進行。
在治療后未能獲得滿意療效,如果沒有嚴重藥物不良反應的話,劑量可考慮從400mg/天增加到600mg/天或800mg/天。格列衛是一種口服片劑,宜在每日最大餐量時服用,并飲一大杯水。除非患者有吞咽困難的癥狀,否則不應將藥物掰開或壓碎。如果出現這種情況,可將藥片溶于一杯水或蘋果汁中。。
【常見不良反應】
多數患者在服用甲磺酸伊馬替尼期間會出現一些不良反應,但絕大多數屬輕到中度?紤]到疾病本身也會產生癥狀,常難以明確他們的因果關系。
【使用注意事項】
(1) 如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留),宜停藥,直到不良反應消失,隨后再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。
(2) 如膽紅質升高超過正常范圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常范圍上限5倍,宜停藥,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
(3) 當中性粒細胞;1.0×109/L和/或血小板;50×109/L時宜停藥,僅在中性粒細胞≥ (greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 75×109/L時再恢復用藥,劑量為400 mg/日,如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數值時,再恢復用藥時劑量減至300 mg/日。
(4) 尚無18歲以下患者使用甲磺酸伊馬替尼治療的安全性和有效性臨床資料。
(5) 有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高,因此這些患者用本藥時要謹慎,目前尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料,無法提出劑量調整的建議。
(6) 已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低,而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響,由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗,故無法提出劑量調整的建議。
(7) 對本藥活性物質或任何賦形劑成份過敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。